: 21 12

.

/

:
* (Levetiracetam*)

:

:(-)-(8)---2--1--

  • , .

: , .


, 100 /.   , , , , , 5 . 5   . 2   .
, , 250 , 500 , 1000 .   (/ ), 10 . 3 6   .
, 100 /.   ( III, Ph. Eur.)        , 150 300 . 1     (/)   .


  5   : :   500 ; :   45 ,   8,2 , 10%      5,5,    5 .   1 : :   250 , 500 , 1000 ; (250/500/1000  ):   5,188/10,375/20,75 ,   10,75/21,5/43 , 6000  2,5/5/10 ,   0,313/0,625/1,25 ; (250/500/1000  ): Opadry 85F20694  8,063 /Opadry 85F32004  16,125 /Opadry 85F18422  32,25 .   1   : :   100 ; :   1,05 ,   0,06 ,   2,7 ,   0,3 ,   1,5 , 85%   235,5 ,   300 ,   4,5 , 501040  0,3 ,   504 .


    (S-?--2--1--),     .
   ,  ,     .
in vitro  in vivo ,       .
in vitro ,   2+, 2+ N-     . , -  - , ?-.
      SV2A,     . , ,   .     , .   , , - ,   .   ,   ( / ).


1500   /  1500 ,   .
    .           .
/  1500  (2  )   4 .
   ,   .
.  .   ,   ,   ,  / .       . 100%. Cmax 1,3     1000    31 /, (2  )  43 /; /  1500  Cmax 15    (5119) /. 2 .

     20  60 //, max 0,51 .
.     10%. Vd  0,50,7 /.
    .
. (24%  ) . (ucb L057) 450 .     .
  in vitro     P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1  1A2),   (UGT1A1  UGT1A6)  .     in vitro.
. 1/2   (71)         . 0,96 //. 95% .  ucb L057 0,6  4,2 // .


.   1/2  40%   1011 ,     .
.         .       .     T1/2 25     3,1    .   4-  51% .
.        .      50% - .
. T1/2   412   20 / 6 .   412  30%           .   2060 / 412 Cmax 0,51      . 1,1 //.
T1/2    1   4 20 /   100 / 5,3 . Cmax 1   . 1,5 //.

 
,   /: :       1  ( ), 4 ( , ); :     12 ; : - (-)     12 .   ( )        16   . ,  - . :  1   (    ),  4   , ;   . . ,   .       ( 65 ),     .

 
,   .
    .
, .
  10  ( 1000  )    25  ( 0,25 ),   .   (200 ).

    :

  • :     ( 1)
  • ,     ( 2)
  • , ,  , () , ( 3)
  •   ( 4)
  •    ,     ( 5)
  • ( 6)
  • .


  16   500 ,  2 ( 250  2  ). 2     1000  ( 500  2  ). 3000  ( 1500  2  ).
 
4   20 / ,  2 ( 10 / 2  ).  20 / 2     60 / ( 30 / 2  ).  . .           .   20       .
  (   100 ,   15 ,   2  ): 250 : 2,5  (½ 5 )  500   ; 500 : 5  (1 5 )  1000   ; 1000 : 10  (2  5 )  2000   ; 1500 : 15  (3  5 )  3000   .   : , 0,9% , 5% .   24 1525     .   . 28    , ,   .   . .   (/)        . :   ,         ().     :  (/) = (140  ( )) ? ()/72?Cl (/.) Cl  .     0,85.    (): Cl (/) /1,73 ² = Cl (/) ? 1,73/ (2).

  50    , .
  16   50     1000 ,  2 ( 500  2  ).          3000  ( 1500  2  ).  500  2   24 .
  ,         ().


    : (> 1/10), (> 1/100, <1/10).
 
: , .
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: (  ).

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 .


  ,   25 C.
  .


,   3 .
100 /  3 .   7 .
100 /  2 .
    ,  .

:  - -
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