: 19 12

.

/

 

-

,
, - , , , "DL" .
1 .
( )1
2

: - 48.2 , - 14.4 , - 9.6 , 25 - 4 , - 0.8 , - 1.0112 , 6000 - 0.2024 , - 0.2024 , - 0.5438 , - 0.0402 .

28 . - (1) - .
28 . - (3) - .

.

- , 17?-. - , , , .

() ( , , ), ( , ), , , , . , .

- ( , , , , , , , , , , ); , ( , , ).

, , , , . , . , . , .

, , .

, , , , , .

, , , , , , . 12 ( 2-4 .., 1-3 ..). . 12 1.1-1.2 .

- , , , . , , , .

-, . , .

.

, . .


. " " , . 5% . Cmax 22 / 6-8 . .

, (). 1-12%, 40-45%. Vd / 1 /.

2 , , Css 20 / 43 /. 5 .

, - , , - , , , , .

- 30 //. . T1/2 24 .

. 76-85% . .

2 max 1 22 /. T1/2 35-39 . - (); 3-5% - .

T1/2 Css 10 2-3 .

4,5---3-, P450.

1.2-1.5 //. . 1.2:1.4; T1/2 - 40 .

  • ;
  • .
; - , :
  • ;
  •   ;
  • ;
  • ( .. );
  • ;
  • ( );
  • ( .. , );
  •   , ;
  •   ;
  • ;
  • ;
  •  ;
  • ;
  •   18 ;
  •   , , - ;
  • .
: , ( , - ), , , , .

, : , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ( , , , II ).

, . , , .

28- .

1 . 28 , , .

, .

, , , - , .

. 24 , . .

, , - . ? 6% , .

. .

.

, , . : (?1/10), (?1/10, <1/10), (?1/1000, <1/100), (<1/10 000).

: - .

: - .

- : - ( , / , , / / , ).

: - - , .

: - ( ), ; - ; - *.

* - ; .

, . "" " ".

, , : ( ); ( , , ); ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; / , .

, : ; ; ; ; ; , .

.

( , ).

, , . " ".

, . 100 / 4 .

, : , , .

: , .

, (, ) . - - , , , , , , . 2-3 , , , 4 .

(, ) .

450. 450 . , CYP3A4 (, , ) .

in vitro, in vivo -, , , , 3 .

, (, , II, ), .

. , , 1 2 .

.

.

( ). , .

- , , .

, , . . .


, () , .. . .

( ) . . .

, "" . .

.


() () - . . 50-59 . 30-40% . , , .


. , .


, . , .

, . , . ( ) .

50 ( 1 2).

, 0.77 (95% : 0.59-1.01) 1.24 (95% : 1.01-1.54) 6 . , .

, .


, , , - . . , .


, . .


, , , 65 . , , , , . , .


, - .

. , , , . , , . . .

. . , , .

, .. , - , , . .

, , .

. , .

, , . , , , .

, , . .

. .

.

. , ( ).

, . .

, : , , , , , , , .

.

65 . 65 , "".

.

, .


, , , , . , , .


. ( 1 6 ) , , , .

.


, , , , , / , , . .


.

. , .

.

( .. ).


( .. ), .

( , - ), . .

.

25. - 5 .
:  - -
 :